Structural parameters, molecular properties, and biological evaluation of some terpenes targeting schistosoma mansoni parasite

The use of natural products has a long tradition in medicine, and they have proven to be an important source of lead compounds in the development of new drugs. Among the natural compounds, terpenoids present broad-spectrum activity against infective agents such as viruses, bacteria, fungi, protozoan and helminth parasites. In this study, we report a biological screening of 38 chemically characterized terpenes from different classes, which have a hydroxyl group connected by hydrophobic chain or an acceptor site, against the blood fluke Schistosoma mansoni, the parasite responsible for schistosomiasis mansoni. In vitro bioassays revealed that 3,7-dimethyl-1-octanol (dihydrocitronellol) (10) was the most active terpene (IC50 values of 13­52 µM) and, thus, we investigated its antischistosomal activity in greater detail. Confocal laser scanning microscopy revealed that compound 10 induced severe tegumental damage in adult schistosomes and a correlation between viability and tegumental changes was observed. Furthermore, we compared all the inactive compounds with dihydrocitronellol structurally by using shape and charge modeling. Lipophilicity (miLogP) and other molecular properties (e.g. molecular polar surface area, molecular electrostatic potential) were also calculated. From the 38 terpenes studied, compound 10 is the one with the greatest flexibility, with a sufficient apolar region by which it may interact in a hydrophobic active site. In conclusion, the integration of biological and chemical analysis indicates the potential of the terpene dihydrocitronellol as an antiparasitic agent.

Comparative study of the accuracy of different technique for the laboratory diagnosis of schistosomiasis mansoni in areas of low endemicity in Barra Mansa City, Rio de Janeiro State, Brazil

Schistosomiasis constitutes a major public health problem, with an estimated 200 million people infected worldwide. Many areas of Brazil show low endemicity of schistosomiasis, and the current standard parasitological techniques are not sufficiently sensitive to detect the low-level helminth infections common in areas of low endemicity (ALEs). This study compared the Kato-Katz (KK); Hoffman, Pons, and Janer (HH); enzyme-linked immunosorbent assay- (ELISA-) IgG and ELISA-IgM; indirect immunofluorescence technique (IFT-IgM); and qPCR techniques for schistosomiasis detection in serum and fecal samples, using the circumoval precipitin test (COPT) as reference. An epidemiological survey was conducted in a randomized sample of residents from five neighborhoods of Barra Mansa, RJ, with 610 fecal and 612 serum samples. ELISA-IgM (21.4%) showed the highest positivity and HH and KK techniques were the least sensitive (0.8%). All techniques except qPCR-serum showed high accuracy (82­95.5%), differed significantly from COPT in positivity , and showed poor agreement with COPT. Medium agreement was seen with ELISA-IgG (Kappa = 0.377) and IFA (Kappa = 0.347). Parasitological techniques showed much lower positivity rates than those by other techniques. We suggest the possibility of using a combination of laboratory tools for the diagnosis of schistosomiasis in ALEs.

The first case of Angiostrongylus cantonesis eosinophilic meningitis diagnosed in the city of São Paulo, Brazil

Introduction: Angiostrongylus cantonensis is a natural parasite found in lung arteries of rats, which in humans may cause eosinophilic meningitis. Objective: To report the first case of eosinophilic meningitis caused by Angiostrongylus cantonensis in the city of São Paulo, Brazil. Case report: A male patient, 11 years old, living in the southern area of São Paulo, was admitted to the Pediatric Emergency Department with ongoing headaches for three days, but no fever or any other complaint. The presence of snails and rodents was reported in the peridomicile. The child was awake, lucid, oriented; muscular strength preserved, isochoric, photo reagent pupils and terminal nuchal rigidity - Glasgow Coma Scale (GCS) = 15. The laboratory tests showed a mild leukocytosis with 1736 eosinophils/mm3 and the CSF analysis disclosed 160 leukocytes/mm3 with 36% of eosinophils. The bacterial culture was negative. Computed Cerebral Tomography showed no alterations. The RT-PCR assay for detecting Angiostrongylus cantonensis larvae and DNA was negative. ELISA antibodies for IgG anti-A. cantonensis was negative in serum and undetermined in CSF and samples collected five days after the onset of symptoms. Seroconversion was observed in the sample collected 135 days later. Conclusion: the epidemiological and clinical data, the CSF alterations with eosinophilia and the seroconversion strongly suggest Angiostrongylus cantonensis eosinophilic meningitis.

Introdução: Angiostrongylus cantonensis é um parasito natural das artérias de pulmões de ratos, que pode causar, em humanos, meningite eosinofílica. Objetivo: Relatar o primeiro caso de meningite eosinofílica causado por A. cantonensis na cidade de São Paulo, Brasil. Relato de caso: Paciente do sexo masculino, 11 anos, residente na zona sul de São Paulo, foi admitido no serviço de emergência pediátrica com história de cefaléia há três dias, sem febre ou outras queixas. Relato de presença de moluscos e roedores no peridomicílio. Ao exame físico, criança desperta acianótica, anictérica, hidratada; lúcido, orientado; força muscular preservada, isocórica, pupilas fotorreagentes e rigidez de nuca terminal - Glasgow Coma Scale = 15. Exames laboratoriais indicaram leve leucocitose com 1736 eosinófilos/mm3 e a análise do líquor revelou a presença de 160 leucócitos/mm3 com 36% de eosinófilos. Cultura para bactérias negativa. Tomografia cerebral sem alterações. Pesquisa direta de larvas e de DNA por PCR-RT para Angiostrongylus cantonensis foi negativa. ELISA para anticorpos IgG anti-A. cantonensis negativo no soro e indeterminado no líquor nas amostras coletadas após cinco dias do início dos sintomas. Soroconversão observada na amostra coletada após 135 dias. Conclusão: A história epidemiológica, dados clínicos, alterações liquóricas com presença de eosinofilia e a soroconversão sugerem fortemente o diagnóstico de meningite eosinofílica por A. cantonensis.

Tratamento da ancilostomiase por meio do albendazol. / Treatment of ancylostomiasis with albendazole

Mediante utilizacao de dose unica de 10 mg/kg de albendazol, 74,3% dos componentes de um grupo de individuos com ancilostomiase foram curados. O emprego de um segundo tratamento elevou essa porcentagem para 94,7%. Atraves do uso do pamoato de pirantel, anti-helmintico bastante recomendado no Brasil, presentemente, quando desejada a eliminacao da verminose referida, ocorreram taxas inferiores de sucessos. Os resultados obtidos demonstraram que o albendazol passa a representar muito valioso recurso terapeutico no que concerne a infeccao parasitaria considerada, convindo a proposito ressaltar a facilidade de administracao e a boa tolerancia relativos a esse medicamento

Tratamento, por meio do praziquantel, das teniases humanas devidas a Taenia saginata ou a T. solium. / Treatment with praziquantel of human taeniasis due to Taenia saginata or T. solium

Por meio do praziquantel, novo medicamento anti-helmintico, foram tratados 31 individuos com teniases devidas a Taenia saginata ou a T. solium. A dose unica de 10 mg/ kg, administrada pela via oral, propiciou 100% de curas,tendo o medicamento sido satisfatoriamente tolerado. Essas verificacoes confirmam informes consignados na literatura medica sobre o assunto e salientam que, sem duvida, o composto em tela passa a ocupar destacada posicao quando consideradas as necessidades assistencial e a relativa a saude publica,de debelar as verminoses em apreco

Estudo sobre o diagnostico da giardiase por meio do metodo Kato-Katz. / Giardiasis diagnosis by Kato-Katz method

Foi verificado que e possivel diagnosticar a giardiase atraves de exame de fezes realizado pelo metodo de Kato-Katz, hoje bastante utilizado no Brasil. Todavia, para reconhecimento da protozoose em questao, a eficacia do processo da centrifugo-flutuacao em sulfato de zinco mostrou-se maior.As sensibilidades das tecnicas de KatoKatz e da sedimentacao espontanea em agua foram equiparaveis, afigurando-se mais produtivas, a proposito do emprego da primeira, as analises efetuadas imediatamente ou apos 24 horas em relacao a ocasiao do preparo

Tratamento da ancilostomiase, ascaridiase e tricocefaliase por meio do albendazol ou do mebendazol. / Treatment of ancylostomiasis, ascaridiasis and trichocephaliasis with albendazole or mebendazole

Por meio do albendazol (dose unica de 400 mg) ou do mebendazol) (100 mg, duas vezes em 24 horas, durante tres dias), foram tratados individuos com ancilostomiase, ascaridiase e tricocefaliase ou com, pelo menos, duas dessas verminoses. As porcentagens de curas verificadas correponderam, respectivamente, a 55,2%, 91,2% e 38,5% e a 44,0%, 90,0% e 71,4% no que concerne as parasitoses e aos medicamentos citados. O albendazol e composto cuja atividade antihelmintica, em seres humanos, vem sendo avaliada ultimamente e o mebendazol, ja empregado de forma ampla, serviu, no estudo realizado, como termo de comparacao. Os remedios em apreco nao causaram disturbios colaterais dignos de registro, tendo ficado patente que o albendazol, administravel de maneira bastante singela, desenvolveu atividade curativa semelhante a do mebendazol no que diz respeito a ancilostomiase e a ascaridiase. A proposito da investigacao efetuada, sucedeu analise estatistica dos resultados obtidos

Efeito da anfotericina B sobre a viabilidade eritrocitaria.Perspectiva do seu uso na prevencao da doenca de Chagas induzida pela transfusao de sangue. / Effect of amphothericin B on the erythrocyte viability. Perspective of its use in the prevention of Chagas' disease induced by blood transfusion

O efeito do antibiotico anfotericina B sobre o sangue armazenado em recipientes plasticos foi estudado. Foram determinados os parametros adenosina-trifosfato, 2-3-difosfoglicerato, pressao parcial de oxigenio, pressao parcial de dioxido de carbono, pH, hemoglobina e latico-desidrogenase plasmaticas e sodio e potassio plasmaticos. Leves diferencas foram notadas em relacao aos controles, mas houve significativo aumento do potassio e diminuicao do sodio nos recipientes com anfotericina B

Estudo de uma variante do metodo de Kato-Katz, para avaliacao quantitativa de ovos de Schistosoma mansoni nas fezes, baseada no uso da coloracao pela fucsina. / A variant of the Kato-Katz method, for the quantitative evaluation of Schistosoma mansoni eggs in stool based on the use of fuchsin dye

Usaram os autores a fucsina de Ziehl no processo de Kato-Katz, como decorrencia de observacoes demonstrativas de que ela pode aprimorar o encontro de ovos de Schistosoma mansoni nas fezes. As avaliacoes de carater quantitativo realizados revelaram que nao sucedeu melhoria desse metodo, bastante empregado no Brasil para diagnostico da esquistossomose mansonica. Ficou evidente, no entanto, que a fucsina pode facilitar a visualizacao e a contagem, de molde a tornar conveniente a continuacao de pesquisas relativas ao assunto, sobretudo atraves da utilizacao de outros corantes